布瑞哌唑（Brexpiprazole，商品名 Rexulti®）由日本大塚製藥（Otsuka）與丹麥靈北製藥（Lundbeck）共同研發，屬於新一代非典型抗精神病藥物。它是阿立哌唑（Aripiprazole，商品名 Abilify®）的後續產品，強調在維持療效的同時，提供更佳耐受性，現已成為全球精神疾病治療領域的重要藥物之一。
布瑞哌唑的研發初衷是為了創造一種作用機制更精細、副作用更少的“第三代”抗精神病藥物。其重要批准歷程包括：
布瑞哌唑的臨床效果，源自於其獨特的 「血清素-多巴胺活性調節劑（Serotonin-Dopamine Activity Modulator, SDAM）」 特性，它在大腦神經傳導物質的調控中扮演「平衡器」角色：當大腦內多巴胺等神經傳導物質活動過強時，它會予以抑制；當相關活動不足時，它又能適度提升，從而幫助恢復神經訊號的穩定與平衡。
在 多巴胺系統中，布瑞哌唑是多巴胺 D₂ 受體的部分激動劑，其 內在活性（intrinsic activity，指藥物啟動受體的效力強度） 低於阿立哌唑：
這種「低內在活性」設計，能降低出現 靜坐不能（Akathisia，患者會感到焦躁不安、無法靜止） 等 錐體外系反應（EPS，一系列與動作控制有關的副作用，如僵硬、手抖、不自主動作）。
在血清素系統中，布瑞哌唑同樣靈活：
此外，布瑞哌唑也能拮抗去甲腎上腺素受體（如 α₁B），有助於情緒穩定與認知保護；而其對膽鹼受體的親和力很弱，因此較少引起口乾、便秘等副作用。
總結來說，布瑞哌唑透過同時調控多巴胺與血清素兩大通路，不僅能有效控制症狀，也能降低副作用，達到療效與安全性的平衡。
自上市以來，布瑞哌唑銷售持續成長，並已穩居「重磅藥物」（年銷售額超過 10 億美元）行列。
布瑞哌唑與 舍曲林（Sertraline） 聯合治療 創傷後壓力症候群（PTSD） 的研究，已完成關鍵性臨床試驗，FDA 的 PDUFA（審查目標日期）原定為 2025 年 2 月 8 日。不過在 2025 年 7 月，FDA 顧問委員會以 10:1 的投票結果不建議批准此組合療法。雖然結果不理想，但由於 PTSD 領域超過 20 年沒有新藥核准，任何突破仍備受矚目。
布瑞哌唑在 2023 年 5 月成為 首個獲 FDA 核准治療阿茲海默症相關激越（Agitation） 的藥物。根據流行病學研究，約 45% 的阿茲海默症患者會出現激越症狀（焦躁不安、情緒爆發、攻擊行為等），此領域的市場需求龐大且持續增長，使布瑞哌唑在老年精神醫學市場中建立了獨特地位。
布瑞哌唑的核心專利將於 2026 年 4 月 12 日屆滿。屆時，仿製藥的競爭將成為影響原廠營收的主要威脅。
目前已有多家仿製藥公司向 FDA 提交 ANDA（簡化新藥申請）。其中，Alembic Pharmaceuticals 的仿製版本已於 2025 年 1 月獲 FDA 批准。隨著更多仿製藥進入市場，布瑞哌唑將面臨價格與市佔率的壓力。
不過，隨著 新適應症拓展（特別是阿茲海默症相關激越治療）以及臨床差異化的策略，布瑞哌唑仍可能維持一定的市場優勢，延緩專利到期所帶來的衝擊。
隨著布瑞哌唑邁入專利尾聲，仿製藥的研發與品質管制已成為產業焦點。
CATO現已提供布瑞哌唑（Brexpiprazole）系列雜質對照品，協助製藥企業進行：
CATO致力於提供製藥產業可靠的解決方案，協助合作夥伴開發並生產高品質仿製藥，確保藥品安全與療效。
(下面為部分產品展示）
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